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索托拉西布（Sotorasib），又称AMG 510，是一种新型的小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变体。这种突变在多种癌症中广泛存在，尤其是非小细胞肺癌和结直肠癌等实体瘤。索托拉西布通过与突变的KRAS G12C蛋白结合，锁定其在无活性状态，从而抑制其信号传导路径，达到治疗效果。

 

索托拉西布通过共价结合的方式与KRAS G12C突变蛋白上的半胱氨酸12位点结合，形成不可逆的复合物。这种结合方式使得索托拉西布能够在肿瘤细胞中稳定存在，有效阻断KRAS信号通路的激活，进而抑制肿瘤生长和转移。索托拉西布的这种独特作用机制，使其成为KRAS G12C突变癌症患者的潜在有效治疗方案。

 

索托拉西布的早期临床试验结果显示了显著的疗效。在一项涉及非小细胞肺癌患者的研究中，使用索托拉西布治疗的患者客观缓解率达到了39.1%，疾病控制率更是高达73.8%。此外，在一些晚期结直肠癌患者中，索托拉西布同样表现出了较好的疗效。基于这些积极的结果，索托拉西布已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗患有携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。